БИОХИМИЯ, 2014, том 79, вып. 5, с. 532–540
УДК 577.152.3+544.147
Каликс[4]арен с-90 селективно ингибирует Са2+,Mg2+-АТРазу плазматической мембраны клеток миометрия
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: Са2+,Mg2+-АТРаза, кальциевый насос плазматической мембраны, гладкомышечные клетки, миометрий, каликс[4]арены, сульфониламидины.
Аннотация
С использованием фракции плазматических мембран клеток миометрия и препарата очищенной Ca2+,Mg2+-АТРазы, солюбилизированной из данной субклеточной структуры, продемонстрировано, что супрамолекулярное соединение – каликс[4]арен С-90 (5,11,17,23-тетра(трифтор)метил-(фенилсульфонилимино)метиламино-25,26,27,28-тетра-пропоксикаликс[4]арен) – эффективно ингибирует АТР-гидролазную активность: величина коэффициента ингибирования І0,5 составляет 20,2 ± 0,5 и 58,5 ± 6,4 мкМ соответственно. Ингибирующее действие каликс[4]арена С-90 селективно относительно других АТРаз, локализованных в плазматической мембране: он не влияет на активности Na+,K+-АТРазы и «базальной» Mg2+-АТРазы. Ингибирующий эффект каликс[4]арена С-90 на активность Ca2+,Mg2+-АТРазы связан с кооперативным действием четырех трифторметилфенилсульфонилиминовых (сульфониламидиновых) групп, однонаправленно ориентированных на верхнем ободе каликс[4]аренового макроцикла (каликс[4]ареновой «чаши»). Полученные экспериментальные данные могут иметь значение для исследования с использованием каликс[4]арена С-90 молекулярных и мембранных механизмов регуляции концентрации Ca2+ в гладкомышечных клетках, изучения роли Ca2+-насоса плазматической мембраны в контроле электро- и фармакомеханического сопряжения в миоцитах.