БИОХИМИЯ, 2013, том 78, вып. 3, с. 407–412
УДК (517.112.6+171.6)612.112.94
Взаимодействие синтетического пептида октарфина с лимфоцитами крови человека
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: пептиды, рецепторы, налоксон, β-эндорфин, лимфоциты.
Аннотация
Получен меченный тритием селективный агонист неопиоидного рецептора β-эндорфина синтетический пептид октарфин (TPLVTLFK, фрагмент 12–19 β-эндорфина), удельная активность 28 Ки/ммоль. Изучено связывание [3H]октарфина с T- и B-лимфоцитами, выделенными из донорской крови. Установлено, что как на T-, так и на B-клетках имеется один тип высокоаффинных участков связывания (рецепторов) к пептиду: Kd = 3,0 ± 0,2 и 3,2 ± 0,3 нм соответственно. Специфическое связывание [3H]октарфина с T- и B-лимфоцитами конкурентно ингибировал немеченый β-эндорфин (Ki = 1,9 ± 0,2 и 2,2 ± 0,3 нм соответственно) и не ингибировали немеченые налоксон, [Met5]- и [Leu5]энкефалины, α- и γ-эндорфины. Таким образом, как на T-, так и на B-лимфоцитах крови человека имеется неопиоидный рецептор β-эндорфина, связывание с которым обеспечивает фрагмент гормона 12–19 (последовательность октарфина).