БИОХИМИЯ, 2011, том 76, вып. 12, с. 1659–1664
УДК (577.112.6 + 577.171.6) : 611.018.63
Взаимодействие синтетического пептида октарфина с мембранами миокарда крысы
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: β-эндорфин, налоксон, пептиды, рецепторы, миокард.
Аннотация
Получен меченый тритием селективный агонист неопиоидного рецептора β-эндорфниа синтетический пептид октарфин (TPLVTLFK, удельная активность 28 Ки/ммоль). Изучено связывание [3H]октарфина с мембранами миокарда крысы в норме и после экспериментального инфаркта миокарда (ЭИМ), вызванного перевязкой левой коронарной артерии. Установлено, что [3H]октарфин с высоким сродством и специфичностью связывается с неопиоидным рецептором β-эндорфина на мембранах миокарда крысы до ЭИМ (Kd1 = 1,8 ± 0,2 нм). Через 3 ч после ЭИМ наблюдалось резкое снижение аффинности связывания (Kd2 = 13,3 ± ± 0,4 нм), а через 48 ч – почти полное его восстановление (Kd4 = 2,2 ± 0,3 нм). Полученные результаты свидетельствуют об участии неопиоидного рецептора β-эндорфина в регуляции активности миокарда.