БИОХИМИЯ, 2010, том 75, вып. 6, с. 781–788
УДК 577.151
Узкобороздочные димерные бисбензимидазолы ингибируют in vitro связывание с ДНК эукариотической ДНК-топоизомеразы I
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: димерные бисбензимидазолы, ДНК$топоизомераза I, ингибирование.
Аннотация
Исследовано действие шести димерных бисбензимидазолов, связывающихся с суперскрученной ДНК (ссДНК), на ингибирование эукариотической ДНК-топоизомеразы I (топо-I). Новые соединения различались длиной и структурой линкера. Все они оказались ингибиторами топо-I, при этом один из них – DB(7) – превосходил in vitro по ингибиторной активности камптотецин в несколько десятков раз. Следует отметить, что при предварительной инкубации в течение трех суток с ссДНК ингибирующая активность почти всех исследованных соединений увеличивалась многократно.