Ванилиновая кислота – новый специфический ингибитор 5'-нуклеотидазы змеиного яда: фармакологический инструмент для исследования роли фермента в развитии интоксикации при укусе змей^*

Аннотация

Исследовано ингибирующее действие ванилиновой кислоты на активность 5′-нуклеотидазы из ядов очковой змеи Naja naja, цепочной гадюки Daboia russellii и горной куфии Trimeresures malabaricus. Активность 5′-нуклеотидазы из яда T. malabaricus превышала в 1,3 и 8,0 раз активность фермента из яда N. naja и D. russellii соответственно. Исследования субстратной специфичности показали, что предпочтительным субстратом для 5′-нуклеотидаз из всех протестированных ядов является 5′-AMP, что свидетельствует о ключевой роли аденозина при интоксикации змеиным ядом. Ванилиновая кислота селективно и специфически ингибирует активность 5′-нуклеотидазы среди нескольких ферментов, присутствующих в трех протестированных змеиных ядах. Ванилиновая кислота является конкурентным ингибитором, поскольку при повышении концентрации субстрата ингибиторный эффект ослаблялся. По всей видимости, элементом, определяющим ингибиторные свойства ванилиновой кислоты, является ее COOH-группа, поскольку ванилин – структурно похожее соединение – не обладает ингибирующей активностью. Данная работа впервые иллюстрирует возможность использования ванилиновой кислоты для оценки роли 5′-нуклеотидазы в развитии интоксикации при укусах змей.

Текст статьи

Пожалуйста, введите код, чтобы получить PDF файл с полным текстом статьи: