БИОХИМИЯ, 2004, том 69, вып. 8, с. 1071–1078
УДК 577.175.5
Выявление и характеристика неопиоидных рецепторов β-эндорфина коры надпочeчников крысы
1 Филиал Института биоорганической химии им. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН
2 Институт молекулярной генетики РАН
3 Биологический факультет МГУ им. М.В. Ломоносова
4 ГНЦ Государственный научно-исследовательский институт особо чистых биопрепаратов
5 Медицинский факультет университета Мэриленд
Поступила в редакцию 24.09.2003
После доработки 04.11.2003
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: β-эндорфин, налоксон, пептиды, рецепторы, кора надпочечников.
Аннотация
Получен меченный тритием селективный агонист неопиоидного рецептора β-эндорфина декапептид иммунорфин ([3H]SLTCLVKGFY) с удельной активностью 24 Ки/ммоль. С его помощью обнаружены и охарактеризованы два типа участков связывания (рецепторов) на мембранах коры надпочечников крысы: высокоаффинные (Kd1 39,6 ± 0,2 нм, Bmax1 40,7 ± 0,3 пмоль/мг белка) и низкоаффинные (Kd2 0,25 ± 0,01 мкМ, Bmax2 18,8 ± 9,4 пмоль/мг белка). Специфическое связывание [3H]иммунорфина с мембранами ингибировал немеченый β-эндорфин, (Ki 70,0 ± 9,2 нм); протестированные параллельно налоксон, [Met5]энкефалин, α- и γ-эндорфины не влияли на связывание. При концентрациях 10–9–10–6 М иммунорфин снижал аденилатциклазную активность мембран коры надпочечников, а при внутримышечных инъекциях крысам в дозах 10–100 мкг/кг подавлял секрецию 11-оксикортикостероидов из коры надпочечников в кровь.
Текст статьи
Сноски
* Адресат для корреспонденции и запросов оттисков.