Характеристика неопиоидного рецептора β-эндорфина

Аннотация

Получен меченый тритием селективный агонист неопиоидного рецептора β-эндорфина декапептид иммунорфин ([³H]SLTCLVKGFY) с удельной активностью 24 Ки/ммоль. С его помощью выявлены и охарактеризованы неопиоидные рецепторы β-эндорфина на перитонеальных макрофагах мыши и мембранах, выделенных из миокарда, селезенки, надпочечников и головного мозга крысы. Установлено, что неопиоидный рецептор β-эндорфина макрофагов, помимо иммунорфина (K_d комплекса [³H]иммунорфин-рецептор – 2,4 ± 0,1 нм) и β-эндорфина (K_i специфического связывания [³H]иммунорфина – 2,9 ± 0,2 нм), с высоким сродством связывает Fc-фрагмент IgG1 человека, пентарфин (VKGFY), циклопентарфин [cyclo(VKGFY)] и [Pro³]пентарфин (VKPFY) (K_i = 0,0060 ± 0,0004, 2,7 ± 0,2, 2,6 ± 0,2 и 2,8 ± 0,2 нм соответственно) и не чувствителен к налоксону и [Met⁵]энкефалину (K_i > 100 мкM). Обработка макрофагов трипсином приводила к потере ими способности специфически связывать [³H]иммунорфин. Определена величина специфического связывания 8,4 нм [³H]иммунорфина с мембранами надпочечников, селезенки, миокарда и головного мозга крысы: 1146,0 ± 44,7, 698,6 ± 28,1, 279,1 ± 15,4 и 172,2 ± 1,8 фмоль/мг белка соответственно. Показано, что способностью ингибировать связывание [³H]иммунорфина с мембранами перечисленных выше органов обладали немеченые β-эндорфин, пентарфин, [Pro³]пентарфин, циклопентарфин, циклодипентарфин [cyclo(VKGFYVKGFY)] и Fc-фрагмент IgG1. На мембранах печени, легких, почек, кишечника крысы специфическое связывание [³H]иммунорфина не обнаружено.

Текст статьи

Пожалуйста, введите код, чтобы получить PDF файл с полным текстом статьи: