БИОХИМИЯ, 2001, том 66, вып. 6, с. 846–852
УДК 577.175.632
16α,17α-циклоалкановые производные прогестерона интенсивно связываются белком сыворотки крови крысы
1 Лаборатория эндокринологии биологического факультета Московского государственного университета им. М.В. Ломоносова
2 Группа химии стероидов и оксилипинов Института органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН
3 Лаборатория изотопно-модифицированных и физиологически активных веществ Института молекулярной генетики РАН
Поступила в редакцию 03.11.2000
После доработки 21.12.2000
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: прогестины, стероиды, аналоги прогестерона, транспортные белки, кинетика связывания.
Аннотация
Исследовали взаимодействие 6α-метил-[1,2-3H]16α,17α-циклогексанопрогестерона с белками сыворотки крови крысы. Выявлено специфическое связывание этого лиганда с Kd 0,36 ± 0,10 мкМ при концентрации связывающих мест белка (Bmax) приблизительно 1 мкМ (27,8 ± 12,5 пмоль/мг суммарного белка). По результатам конкурентного анализа сродство исследованных прогестинов к этому белку, отличному от транскортина, в определенной мере коррелирует с их гидрофобностью. Кинетика диссоциации 3H-лиганд-белковых комплексов носит двухфазный характер, причем участки связывания, определяющие образование прочных и лабильных комплексов с 3H-лигандом, элюируются в одной области при ионообменной хроматографии. По совокупности свойств белок сыворотки отличается от рецептора прогестерона и специфичного для прегна-D′-пентаранов белка матки крысы. Высказано предположение, что выявленный белок может обеспечивать высокую прогестагенную активность 6α-метил-16α,17α-циклогексанопрогестерона за счет его долговременного удерживания в кровяном русле.
Текст статьи
Сноски
* Адресат для корреспонденции и запросов оттисков.