БИОХИМИЯ, 1993, том 58, вып. 5, с. 798–808
Са2+-кальмодулин-активируемая фосфодиэстераза циклических нуклеотидов растворимой фракции мозга человека: кинетические свойства, действие антидепрессанта пиразидола и его нитроаналога на фермент.
Поступила в редакцию 03.06.1992
Аннотация
Представлены кинетические характеристики двух форм растворимой Са2+- кальмодулин-активируемой фосфодиэстеразы мозга человека (I, II). Обе формы фосфодиэстеразы с большим сродством связывают cGMP, чем сАМР; различие в величинах Кm менее выражено у фосфодиэстеразы II. cGMP конкурентно ингибирует гидролиз сАМР для обеих форм фермента. Активация фосфодиэстеразы I Са2+-кальмодулином сопровождается увеличением V без изменения Km для обоих субстратов. В случае фосфодиэстеразы II кальмодулинзависимое увеличение V сопровождается понижением Km для сАМР и cGMP. Пиразидол и его нитроаналог ингибируют индуцированную Са2+ -кальмодулином активность и не влияют на базальную активность фосфодиэстеразы. Представленные данные позволяют исключить конкуренцию обоих соединений с субстратом и активатором за активный и аллостерический Са2+-кальмодулин-специфический центры. Представляется возможным постулировать аллостерическое действие этих соединений на активность фермента по участку, отличному от кальмодулинсвязывающего.