БИОХИМИЯ, 1993, том 58, вып. 5, с. 788–797
Действие антидепрессанта пиразидола и его нитроаналога на cGMP-зависимую фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов растворимой фракции коры головного мозга человека.
Поступила в редакцию 03.06.1992
Аннотация
Исследовали действие антидепрессанта пиразидола и его нитроаналога на cGMP-зависимую фосфодиэстеразу растворимой фракции мозга человека. Пиразидол не влияет на базальную и ингибирует индуцированную cGMP активность фосфодиэстеразы (IC50 = 1585 мкМ) неконкурентно по отношению к субстрату и активатору. Нитропиразидол является более эффективным ингибитором cGMP-зависимой фосфодиэстеразы (IC50 =115 мкМ), конкурируя с субстратом за активный центр (Ki = 70 мкМ). Прямое взаимодействие пиразидола и нитропиразидола с регуляторным cGMP-специфичным центром фермента отсутствует.