БИОХИМИЯ, 1992, том 57, вып. 1, с. 21–26
Ингибирование ферментативной активности α-тромбина низкомолекулярным синтетическим ингибитором
Поступила в редакцию 14.02.1991
Аннотация
Исследовали влияние фосфорорганического соединения СА-152 на фибриноген-свертывающую и ТАМЭ-эстеразную активность бычьего αα-тромбина. Определили константы необратимого ингибирования: kII=1.1*10^4 М-1мин-1,Ki=0,7*10—4М, k2=0,8мин-1 вот ношении свертывающей активности и kII=0,7*104М-1мин-1, Ki=0,3*10-4М,k2=0,2мин-1 в отношении эстеразной активности. Тромбин, инактивированный СА-152, диализовали, затем инкубировали с 0,5 и 2,5 М NaCl и 10 мМ ТАМЭ. Восстановление активности α-тромбина, модифицированного СА-152, после диализа и обработки высокой концентрацией NaCl и ТАМЭ не наблюдали. Установили, что гепарин, взаимодействующий с анионсвязывающим участком центра узнавания высокомолекулярных соединений в молекуле α-тромбина, существенно не меняет кинетические константы ингибирования фермента соединением СА-152, что подтверждает предположение о необратимом связывании СА-152 в области активного центра.