БИОХИМИЯ, 1990, том 55, вып. 6, с. 988–994
УДК 577.175.8
Общие принципы активации тучных клеток циклическими аналогами основных вазоактивных пептидов
Институт органического синтеза АН ЛатвССР, Рига
Поступила в редакцию 13.02.1989
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: линейные и циклические аналоги брадикинина и ангиотензинаб амфифильностьб секреция гистамина из тучных клеток крыс.
Аннотация
Исследована гистаминвысвобождающая активность ряда линейных и циклических аналогов брадикинина (БК) и каллидина (К) на перитонеальных тучных клетках крыс и сопоставлена с ранее изученной гистаминвысвобождающей активностью циклоаналогов ангиотензина (АТ). Показано, что циклизация соединений независимо от основного фармакологического эффекта линейного предшественника (гипотензивного у БК и К, гипертензивного у АТ) приводит к значительному усилению гистаминвысвобождающего эффекта. Существенное влияние на активность исследованных соединений оказывают степень их амфифильности и величина цикла. Обнаружено, что линейные АТ и БК и их циклические аналоги связываются с различными рецепторными участками на поверхности тучных клеток крыс. Полученные данные позволяют объединить циклоаналоги АТ, БК и К в одну группу неиммунологических активаторов тучных клеток, действующих по общему механизму, что является следствием появления общих признаков в результате циклизации молекул.