БИОХИМИЯ, 1985, том 50, вып. 11, с. 1909–1919
УДК 577.17
О взаимодействии сарколизина β‑адренорецепторами опухолевых клеток
Всесоюзный онкологический научный центр АМН СССР, Москва
Поступила в редакцию 11.05.1985
Аннотация
Методами конкурентного вытеснения и связывания β-адреноблокаторов — [L-3H]дегидроальпренолола ([3H]ДГА) и L‑пропранолола на поверхности клеток асцитной саркомы 37 обнаружены места специфического связывания [3H]ДГА, обладающие свойствами β-адрепорецепторов, сопряженных с аденилатциклазой. Специфическое связывание лиганда происходит быстро и с насыщением. Общее число связывающих мест при полном насыщении составляет (30—40) · 103 на клетку. Анализ результатов методом Скэтчарда позволил выявить два типа β-адренорецепторов с высоким (Kd = 0,9—1,0 нМ) и низким (Kd = 15—20 нМ) сродством к [3H]ДГА. Число рецепторов первого типа составляет (5,0—7,5) · 103, второго — (20—30) · 103 на клетку. Сарколизин в 1—10 мкМ концентрациях способен вытеснять связанный с β-адренорецепторами [3H]ДГА, конкурировать с ним за общие места связывания и вызывать, подобно изопротеренолу, кратковременное повышение содержания cAMP в опухолевых клетках. Поскольку сарколизин в том же интервале концентраций (2,5—25 мкМ) неконкурентно угнетает фосфодиэстеразу cAMP плазматических мембран клеток асцитной саркомы 37, предполагается возможная функциональная связь между β-адренорецепторами, аденилатциклазой и мембранной фосфодиэстеразой cAMP и участие этого комплекса в реализации противоопухолевого эффекта цитостатика.