Центры связывания опиатов и эндогенные опиоиды в ооцитах жабы Bufo viridis

Аннотация

Изучали связывание радиоактивных налоксона, морфина и (D-Ala², D-Leu⁵)энкефалина (DADL) с мембранами ооцитов жабы Bufo viridis. Опиатный антагонист налоксон связывается с этими мембранами намного лучше, чем морфин и DADL. Связывание [³H]налоксона происходит обратимо и с насыщением. Связанный [³H]налоксон хорошо вытесняется немеченым налоксоном и бремазоцином (каппа-агонист), значительно хуже — морфином (мю-агонист), SKF 10.047 (сигма-агонист) и практически не вытесняется DADL (дельта-агонист), β-эндорфином (эпсилон-агонист) и другими нейропептидами. Анализ данных с помощью метода Скэтчарда выявил два типа центров связывания: с высоким (K_d 15 нМ) и низким (K_d 103 нМ) сродством к налоксону. Число центров, связывающих налоксон с высоким сродством, составляет 16 пмоль/мг белка гомогената ооцитов, т.е. в 20—50 раз больше, чем в мозге жабы или крысы. Трипсин и n-хлормеркурибензоат (n-ХМБ) уменьшают связывание [³H]налоксона. Экстракт ооцитов способен, во-первых, вытеснять связанный с мембранами ооцитов [³H]налоксон и, во-вторых, ингибировать сокращение гладкой мускулатуры семявыносящего протока кролика и мыши. Налоксон уменьшает это ингибирование. Ингибирующим действием обладает также бремазоцин в отличие от морфина, DADL и SKF 10.047, не влияющих на сокращение используемых нервно-мышечных препаратов. По всей видимости, в ооцитах имеются соединения, подобные опиатным каппа-агонистам. Не исключено, что эти соединения, опосредуя свое действие через специфические рецепторы, принимают участие в регуляции созревания ооцитов и развития яйцеклеток.

Текст статьи

Пожалуйста, введите код, чтобы получить PDF файл с полным текстом статьи: