БИОХИМИЯ, 1983, том 48, вып. 7, с. 1122–1128
УДК 577.152.1
Кинетика ингибирования митохондриальных моноаминоксидаз типов А и Б печени крысы 1-(индолил-3)изопропилметилпропаргиламином
Аннотация
Исследована кинетика ингибирования новым ацетиленовым амином — 1-(индолил-3)изопропилметилпропаргиламином (индольный аналог депренила) — активности моноаминоксидаз типов А (субстрат — 5-окситриптамин) и Б (субстрат — 2-фенилэтиламин) митохондриальной фракции печени крысы. Показано, что при ингибировании указанным соединением моноаминоксидаз обоих типов имеет место образование промежуточного диссоциирующего фермент-ингибиторного комплекса, который затем превращается в необратимо блокированный фермент. Величина константы диссоциации (Ki) промежуточного фермент-ингибиторного комплекса при использовании в качестве субстрата 2-фенилэтиламина составляет 24·10-6 М, а 5-окситриптамина — 0,09·10-6 М. Величины константы скорости (k3) превращения промежуточного фермент-ингибиторного комплекса в необратимо блокированный фермент были в опытах с 2-фенилэтиламином или 5-окситриптамином весьма близкими (0,06 мин-1 и 0,05 мин-1 соответственно). Полученные результаты указывают на то, что избирательность торможения активности моноаминоксидаз типов A и B производными пропаргиламина определяется на первичном этапе образования диссоциирующих промежуточных комплексов этих ингибиторов с соответствующими типами фермента.