БИОХИМИЯ, 1981, том 46, вып. 6, с. 1067–1072
УДК 577.156
Исследование взаимодействия D-Ala2-[Tyr-3,5-3H]энкефалиha(5-D-Leu) с опиатными рецепторами головного мозга крыс
Всесоюзный научно-исследовательский институт общей и судебной психиатрии им. В.П. Сербского, Москва
Поступила в редакцию 02.07.1980
Аннотация
Исследованы некоторые кинетические характеристики связывания D-Ala2-[Tyr-3,5-3H]энкефалина(5-D-Leu) с опиатными рецепторами головного мозга крыс. Показано, что изученный D-аналог Leu-энкефалина взаимодействует с высоко- и низкоаффинными связывающими местами опиатных рецепторов с константами равновесия 0,71 и 8,4 нМ соответственно. Найдено, что константа скорости ассоциации метки с высокоаффинными связывающими местами равна 2·108 М-1 мин-1, а константы скорости диссоциации метки из связывающих мест опиатных рецепторов с высоким и низким сродством равны 7,2·10-3 и 0,16 мин-1, следовательно, время полужизни этих комплексов составляет 95,7 и 4,3 мин соответственно. Ионы Na+, К+ и Li+ заметно снижают величину специфического связывания метки, тогда как ионы Mg2+, Mn2+ и Ca2+ в исследованных концентрациях заметно усиливают ее специфическое связывание. Сделан вывод, что исследованный D-аналог Leu-энкефалина имеет свойства агониста морфина и обладает значительно большим сродством к опиатным рецепторам головного мозга крыс, чем Leu- или Met-энкефалины; это делает его удобным инструментом для исследования энкефалиновой рецепции в норме и при различных патологических состояниях.