БИОХИМИЯ, 1981, том 46, вып. 6, с. 1042–1048
УДК 577.159
Взаимодействие холинэстеразы мозга лягушки с некоторыми обратимыми аммониевыми ингибиторами
Институт эволюционной физиологии и биохимии им. И.М. Сеченова АН СССР, Ленинград
Поступила в редакцию 30.06.1980
Аннотация
Исследовано влияние на гидролиз ацетилтиохолина холинэстеразой мозга лягушки, ацетилхолинэстеразой эритроцитов человека и бутирилхолинэстеразой сыворотки крови лошади ряда аммониевых соединений: дийодметилатов ацетата (I), пропионата (II), бутирата (III), валерата (IV), N-оксиэтиланабазина, тетраметиламмония, тетраэтиламмония и производных амидного аналога ацетилхолина (V—VIII). Холинэстераза мозга лягушки обладала меньшей чувствительностью к аммониевым ингибиторам, чем этот же фермент млекопитающих. Существенная конформационная перестройка в молекуле ингибитора — переход от транс-конформации (соединение V) к закрепленной гош-конформации (соединение VII) — не сказывается на антихолинэстеразной эффективности этих соединений. Предложен способ оценки эффективности обратимых ингибиторов различного типа действия.