БИОХИМИЯ, 1980, том 45, вып. 2, с. 371–375
УДК 577.159
О корреляции между константой распределения и константой торможения у ингибиторов бактериальной агматиназы
Волгоградский сельскохозяйственный институт
Поступила в редакцию 26.06.1978
Аннотация
Установлена корреляция между распределением химических соединений в системе вода — неполярный растворитель и их ингибирующим эффектом в отношении бактериальной агматиназы. Корреляционное уравнение имело следующий вид: lg (1/Ki) = а lg Р0+С. Величина С для гомологичных ингибиторов была постоянной, но значительно отличалась при переходе от гомологического ряда спиртов к моноаминам, диаминам, гуанидиноалканам. Предполагается, что величина С является отражением электростатического вклада в процесс сорбции лиганда ферментом. Возможна и другая интерпретация. Величину С можно рассматривать как фактор соответствия лиганда активному центру фермента. Полученные корреляционные уравнения для разных гомологических рядов позволяют предсказать ингибирующий эффект еще не исследованных гомологов.